Летрозол - яңа буынның югары сайлап алынган ароматаз ингибиторларының бер өлеше һәм ясалма рәвештә синтезланган бензотриазол туемы.Летрозол ароматазаны эстроген дәрәҗәсен түбәнәйтә, шулай итеп эстроген шеш үсешен стимуллаштыра.Аның виво эшчәнлеге беренче буын ароматаза ингибиторы Amarante белән чагыштырганда 150-250 тапкыр көчлерәк.Бу бик сайлап алынганлыктан, ул глюкокортикоид, минералокортикоид һәм калкансыман функцияләренә тәэсир итмәс;хәтта югары дозада да, ул адреналь кортикостероид секрециясенә комачаулый алмый, аңа югары дәвалау индексы бирә.